嘉汇商学院丨微丸包衣技术
微丸包衣的基本目的包括：掩味、着色；提高药物稳定性，如防潮、抗氧化、遮光、隔热等；改善药物含量均匀性；改变药物释放特性，实现缓控释目的。
根据处方、组成结构及释药机制不同，目前缓控释微丸有如下几种分类：
1.骨架型微丸
骨架型微丸一般是由药物、阻滞剂和致孔剂组成。阻滞剂一般可分为亲水性凝胶类、水不溶性高分子聚合物和蜡质脂肪类。亲水性凝胶骨架材料主要为羟丙基甲基纤维素(HPMC)，遇水后形成凝胶，药物通过该凝胶层扩散释放，其释药机制主要是骨架溶蚀和药物扩散；用蜡质或水不溶性高分子聚合物为骨架的微丸，先被胃肠液溶蚀，分散成小的颗粒，然后再释放出药物，其释药机制主要是溶蚀---分散---溶出过程。影响释药速率的主要因素是微丸的孔隙率和药物自身的物化特性，故常在骨架材料中加入一些致孔剂，旨在增加微丸内部孔隙率以调节药物释放速率[1]。
2.膜控型微丸
膜控型微丸为多单元型制剂，应用范围广泛，可调节性较好。膜控型微丸的释药规律往往不仅受一种释药机制的控制，而是几种释药机制的综合。常见释药机制有：
①药物通过连续的包衣膜进行溶解、扩散；
②包衣膜中增塑剂含量较高时，在膜内形成通道并在此通道内形成连续相，如果药物在增塑剂内的溶解度比在水中的大，药物通过通道释放出来；
③药物通过制孔剂作用形成的通道扩散；
④膜内外的渗透压驱动的释放 [2]。
膜控型微丸通常由丸芯和芯外包裹的控释薄膜衣组成，可分为普通缓释微丸、脉冲微丸、定位微丸。
（1）普通缓控释微丸的包衣材料主要有乙基纤维素。乙基纤维素成膜后渗透性低，因此需加入羟丙纤维素、聚维酮、羟丙甲纤维等水溶性材料以改善释药初期的迟滞现象。
（2）目前，绝大多数脉冲微丸主要是调整微丸衣层结构及膜材的种类、用量来实现控时脉冲释放。该类膜控微丸适用于症状具有时辰节律特征的疾病，特别是具有明显的夜间或晨起症状的疾病，如支气管哮喘、心脑血管疾病及睡眠障碍等。其特点是服用后先经历一个设定的释药初期的迟滞，然后快速释药，在疾病发作时间迅速达到血药浓度和组织中的药物浓度，从而保证疗效，减轻不良反应，提高患者依从性。
（3）肠道定位给药系统与全肠道释放相比，它可以提高疗效和减轻毒副作用。因其可以提高肠道疾病的疗效，避免药物被胃酸破坏和刺激性药物对胃黏膜的损伤，结肠定位给药在肠道定位给药系统具有重要的研究价值，结肠靶向微丸根据释药系统可以分为以下几种类型：时间依赖型结肠靶向微丸、pH 依赖型结肠靶向微丸、酶依赖型结肠靶向微丸。由于个体差异往往存在重现性差的问题，有时一种释药机制难以达到理想的肠定位效果，常将两种机制结合使用，以达到理想的肠定位效果。
3.膜控与骨架结合型微丸
该类型微丸集骨架药物制剂技术和药物包衣膜缓控释制备技术于一体，在骨架微丸的外层再包裹缓控释衣膜制备而成，一方面，其可通过选择不同的阻滞剂对药物释放进行控制与调节。另一方面，其能通过利用不同衣膜材料的特性对药物释放进行控制，因而相比单纯骨架型微丸和单纯膜控型微丸，骨架膜控杂化型微丸的药物控释能力更强，效果更佳[3]。
END
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